头孢孟多酯钠的药理作用

2020-08-24

头孢孟多酯钠的药理作用

   

   1. 药理作用:

本品为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/5~1/10,头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多,所以两者在体内的抗菌作用基本相同。 本品通常可用于以下细菌引起的感染:

   革兰氏阳性菌: 金黄色葡萄球菌,包括耐青霉素酶和/耐青霉素酶的菌株:表皮葡萄球菌;β-链球菌和其他链球菌(大多数肠杆菌属,例如肠球菌对本品耐药);肺炎链球菌。

   革兰氏阴性菌: 大肠埃希菌;克雷伯菌属:肠杆菌属(在治疗期间最初敏感菌株有时可能产生耐药):流感嗜血杆菌;奇异变形杆菌:雷氏普罗威登斯菌;摩根氏杆菌:普通变形杆菌(其中有些菌株能对头孢孟多和一些头孢菌素在体外实验中表现为耐药)。

    厌氧菌: 革兰氏阳性菌和革兰氏阴性球菌(包括黑色消化球菌属和消化链球菌属):革兰氏阳性杆菌(包括梭状芽孢杆菌属);革兰氏阴性杆菌(包括类杆菌属和梭状杆菌属);大多数脆弱类杆菌对本品耐药。

假单胞菌属、不动杆菌和大多数沙雷菌属都对头孢孟多和某些头孢菌素产生耐药性。 头孢孟多不会被一些肠杆菌所产β-内酰胺酶分解。

肠杆菌属中产生的某些β-内酰胺酶对头孢孟多产生降解作用,从而使这些菌株对头孢孟多耐药。


本品作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。

   

   2. 药代动力学:

正常人肌肉注射500mg和1g的头孢盂多后,在30至120分钟内,可达到最高的平均血药峰浓度,分别为13μg/ml,25μg/ml。分别静脉给药l克,2克,3克后,10分钟内其体内的血药浓度分别为139,240,533μg/ml,在4小时后其血药浓度分别递减为0.8,2.2,2.9μg/ml。4克/6小时的给药剂量,不会在体内产生药物蓄积。静脉注射头孢孟多的半衰期为32分钟,肌肉注射半衰期为60分钟。

头孢孟多的分布容积(Vd)为0.16L/kg。动物注射本品后,药物迅速分布于全身各组织器官中,心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%~24%,肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。胆汁中浓度为141~325μg/ml,腹水、心包液和关节液中为5.5~25μg/ml。当脑膜有炎症时,本品可透过血-脑脊液屏障,其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射33mg/kg,脑脊液蛋白低于或高于100mg/ml时,药物浓度分别为0~0.62μg/ml和0.57~7.4μg/ml。蛋白结合率为78%。

给药8小时后65%~85%的本品从肾排泄,导致尿中的药物浓度增高。分别给患者肌肉注射500毫克和1克的本品后,尿中的药物浓度分别为254μg/ml和1357μg/ml。分别静脉注射1克和2克的本品,尿中的药物浓度分别为750μg/ml和1380μg/ml。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期(t1/2)分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代谢,经肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中以原形排出。少量(0.08%)可经胆汁中排泄,胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差,透析12小时只能清除给药量的3.9%:血液透析的清除率较高,高度肾功能损害经血液透析后,半衰期可缩短至6.2小时。


参考文档:百度文库


文章关键字:其他
评价

暂无评价

发表评论

发表成功!

地址:上海市青浦区盈港东路333弄67号

邮箱:cs@medishare.com

电话:021-80270215 (9:00-21:00)

Copyright 2017 米喜医家. All Rights Reserved.沪ICP备14009331号-3

沪公网安备 31010902002675号

医家医生版
医家APP